03.08.16
Новый препарат, разработанный учеными Национального Института Здравоохранения США, ограничивает прогрессирование фиброза печени у мышей — заболевания, для которого в настоящее время не разработаны методы лечения и которое часто ведет к серьезному поражению печени у лиц с алкоголизмом и другими состояниями.
Постепенное разрастание соединительной ткани внутреннего органа — фиброз — повышает риск дальнейшего прогрессирующего поражения печени и печеночной недостаточности.
Новое вещество — это химически модифицированная версия ибипинапанта, антагониста каннабиноидных рецепторов 1-го типа (CB-1), проникающего через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и используемого в научных исследованиях. Группа ученых под руководством д-ра George Kunos модифицировала структуру препарата, чтобы снизить его способность проникать в головной мозг, и включила молекулярную группу, напрямую ингибирующую iNOS — фермент, ответственный за синтез азотных групп и поддерживающий воспаление.
Таким образом, ученые разработали новый препарат, который одновременно ингибирует CB-1 и iNOS и при этом обладает пониженной способностью проникать через ГЭБ, что позволит избежать психических нарушений, вызываемых применением современных блокаторов CB-1.
Предыдущие исследования показали, что эндоканнабиноиды играют важную роль в фиброзе печени и блокаторы CB-1 рецепторов могут быть умеренно эффективными при фиброзе печени у животных. Однако из-за проникновения этих веществ через ГЭБ они оказывают нежелательное воздействие на центральную нервную систему.
В настоящем исследовании д-р Kunos и его коллеги протестировали данные вещества на двух широко используемых мышиных моделях фиброза печени. Они обнаружили, что новый препарат более эффективен в предотвращении развития фиброза по сравнению с веществами, блокирующими по отдельности CB-1 и iNOS. Новый препарат оказывал меньше нежелательных эффектов на ЦНС и прошел предварительные скрининговые тесты на другие нежелательные явления. Разумеется, для получения разрешения FDA и исследования данного вещества на людях потребуются дополнительные исследования.
Более подробно с этим исследованием вы можете ознакомиться по следующей ссылке.